Таблетированные противогрибковые препараты. Недорогие и эффективные противогрибковые препараты

Мы рады представить вам первую в русскоязычном интернете социальную сеть сторонников здорового образа жизни и полноценную платформу для обмена опытом и знаниями во всём, что связано со словами "здоровье" и "медицина".

Наша задача – создать на сайте атмосферу позитива, добра и здоровья, которая будет поднимать вам настроение, оздоравливать и профилактировать, ведь информация и мысли трансформируются в материальные события! ;-)

Мы стремимся создать высоконравственный портал, в котором будет приятно находиться самым разным людям. Этому способствует , в соответствии с которым мы контролируем действия всех пользователей. В то же время мы хотим, чтобы сайт был достаточно объективным, открытым и демократичным. Здесь каждый имеет право на высказывание личного мнения, на собственную оценку и комментирование любой информации. Кроме того, любой желающий может статью, новость или любой другой материал в большинство разделов сайта.

Проект «На здоровье!» позиционируется как портал о здоровье, а не о медицине. На наш взгляд, медицина – это наука о том, как вылечиться от той или иной болезни, а здоровье – результат образа жизни, при котором вы не заболеете. Чем больше у вас здоровья, тем меньше вероятность того, что вы заболеете. Наш организм задуман так, что при правильном образе жизни мы вообще не должны болеть. Поэтому давайте улучшать своё здоровье, вместо того чтобы изучать болезни. О медицине существует достаточно много сайтов, но на наш взгляд, они предназначены скорее для профессиональных медиков, чем для обычных людей. Мы же стремимся говорить с вами о здоровье. Мы не хотим много писать о болезнях и методах их лечения – об этом уже написано достаточно. Вместо этого мы сосредоточим ваше внимание на том, как не заболеть.

Нам интересен здоровый образ жизни, и мы хотим жить долго и счастливо. Полагаем, вы тоже не равнодушны к теме здорового долголетия. Поэтому, если вы желаете иметь окружение здоровых людей и тех, кто к этому стремится, данный сайт поможет вам решить эту задачу. В наши планы входит создание активного сообщества людей, ведущих здоровый образ жизни, и в связи с этим мы рады предложить вам следующие возможности:

создайте свою страницу с личными фотографиями, блогом, форумом, календарём и прочими разделами

Делайте то, что вам нравится, а мы постараемся обеспечить вас всем необходимым для этого. Мы стремимся сделать данный сайт наиболее комфортным для вас. Впереди ещё много нового и интересного.

Регистрируйтесь сами и приглашайте на сайт своих коллег, друзей и близких людей для постоянного контакта с ними и обмена опытом. Будьте всегда на связи, обсуждая все новости и интересности в сфере здоровья.

Оставайтесь с нами!

Противогрибковые препараты представляют собой фармакологическую группу антимикотических средств, действие которых направлено на уничтожение и подавление патологической деятельности болезнетворных грибов. Современный фармацевтический рынок предлагает разнообразные средства, применяемые при разных видах инфекционных поражений грибкового характера.

Терапевтические свойства

Антимикотические препараты — медикаменты, действие которых направлено на уничтожение грибковых микроорганизмов при разных видах инфекционных заболеваний. Учитывая тот факт, что клеточная структура патогенных грибов и человеческого организма имеет определенное сходство, то основная задача антимикотиков — справиться с болезнетворными микроорганизмами, вылечить молочницу, нанеся при этом минимальный вред самому пациенту.

Специалисты выделяют следующие показания к назначению:

кандидоз;
криптококковый менингит;
стригущий лишай;
грибковые поражения ногтевых пластин и кожных покровов;
кандидозный и трихомонадный вульвовагинит;
фузариоз;
споротрихоз;
аспергиллез;
микоз;
дерматомикоз;
псевдоаллешериоз;
отрубевидный лишай.

В зависимости от активности определенных препаратов по отношению к разным видам грибковых инфекций все антимикотики подразделяются на несколько основных групп. В современной фармацевтике существует следующая классификация антимикотических препаратов:

полиены;
имидазолы;
аллиламины;
тиазолы;
эхинокандины;
разных групп.

Рассмотрим более детально, какие препараты следует применять при различных видах заболеваний грибкового характера.

Способы лечения

Препараты для лечения кандидоза представляют собой антимикотики широкого спектра действия, предназначенные как для внутреннего, так и для наружного применения. Выбор конкретного лекарства при молочнице должен осуществляться квалифицированным специалистом в индивидуальном порядке с учетом таких факторов, как пол, возраст и общее состояние здоровья пациента, особенности грибковых микроорганизмов, форма и стадия течения заболевания. В целом препараты для лечения молочницы подразделяются на следующие группы:

антимикотики, относящиеся к группе полиенов;
имидазолы;
триазолы;
производные имидазолдиоксаланов.

Все вышеперечисленные средства от молочницы препятствуют размножению патогенных грибов рода Candida, являющихся основным возбудителем кандидоза, путем блокировки синтеза стеролов и некоторых разновидностей белков в стенках болезнетворных организмов. Препараты от молочницы подразделяются на 2 основные группы:

Местные — для наружного применения, оказывающие непосредственное воздействие на болезнетворный участок. Выпускаются в таких формах, как мазь, суппозитории, раствор, вагинальные свечи, крем. Они помогают быстро устранить чувство дискомфорта и болезненную симптоматику, оказывая минимальное воздействие на организм и практически не вызывая побочных эффектов. Местные препараты при молочнице чаще всего используются для лечения представительницами прекрасного пола. К недостаткам можно отнести тот факт, что они помогают устранить молочницу исключительно на начальной стадии заболевания без выраженного поражения слизистых влагалищных оболочек.
Общие, системные противогрибковые — для приема внутрь, считаются более сильными и эффективными антимикотиками, помогающими избавиться от молочницы даже в запущенной стадии развития. Системные лекарства от молочницы для мужчин и женщин достаточно широко применяются в медицинской практике. Однако они обладают более широким спектром противопоказаний и могут вызвать такие побочные эффекты, как развитие аллергических реакций, тошноту, нарушения в функционировании ЖКТ. Поэтому очень важно, чтобы лекарство от молочницы назначалось пациенту квалифицированным специалистом, а сам терапевтический курс проходил под строгим врачебным контролем.

Эффективно лечить кандидоз можно при помощи следующих препаратов:

Гексикон — для местного применения, позволяет быстро и эффективно избавиться от молочницы. Гели, растворы и оказывают мягкое, щадящее воздействия, а потому могут применяться даже для лечения беременных женщин.
Нистатин — антимикотический, выпускается в форме ректальных свечей, мазей и таблеток. Подавляет рост и размножение грибов рода Candida, обеспечивая эффективное лечение молочницы у мужчин и женщин.
Полижинакс — средство, обладающее мощным противогрибковым и антибактериальным воздействием. Хорошо помогает от молочницы, но его применение не рекомендуется беременным женщинам и кормящим матерям.
Ливарол — средство включает в свой состав кетоконазол, способствующий активному подавлению роста и размножения болезнетворных микроорганизмов.
Клион — препарат от молочницы, обладающий ярко выраженным противопротозойным и антимикотическим воздействием. Выпускается в виде инфузий и вагинальных таблеток.

Поражения кожи

Грибковые инфекции могут поражать не только ногти, но и кожные покровы человека. Препараты от грибка на ногах бывают местными и внутренними. На ранних стадиях специалисты отдают предпочтение средствам для наружного применения, поскольку они действуют непосредственно в очаге поражения, имеют минимум противопоказаний и побочных эффектов. Наиболее распространенные и эффективные антимикотические лекарства для кожи:

Дифлюкортанол;
Клотримазол;
Нистатин;
Лоцерил;
Циклопироксоламин.

Эти антимикотики выпускаются в виде кремов, мазей и растворов. Способ применения — нанести средство на предварительно очищенные пораженные участки кожи.

Системные противогрибковые препараты для ног могут быть показаны при обширных инфекциях грибкового характера, поражающих стопы и пальцы ног. Чаще всего пациентам рекомендуются следующие препараты для кожи:

Тербинафин;
Флуконазол;
Низорал;
Итраконазол;
Фунгавис.

Они обладают достаточно мощным воздействием, однако имеют ряд противопоказаний. В частности, применение системных противогрибковых средств не рекомендуется беременным женщинам, кормящим мамам и детям в возрасте до 6 лет. Точная дозировка, схема приема и продолжительность терапевтического курса определяется специалистом индивидуально.

Антимикотические препараты являются важной составляющей терапии, которая применяется для предупреждения и борьбы с заболеваниями грибкового характера.

Для достижения благоприятных результатов без тяжелых последствий, осложнений и нежелательных реакций противогрибковый препарат должен подбираться лечащим врачом в индивидуальном порядке, с учетом таких факторов, как возрастная категория больного, тип патогенного возбудителя и протокол лечения.

Несмотря на постоянно растущий уровень жизни, грибок встречается практически у каждого второго жителя земли. Лечение любого грибкового поражения невозможно без применения медикаментов, но для успешного исцеления необходимо использовать только качественные и эффективные противогрибковые препараты.

Соединение качества и эффективности не всегда означает приобретение супердорогих лекарственных средств. Существует достаточно недорогих препаратов против грибка, которые отличаются высокой эффективностью и быстрым действием. Кроме того, при лечении грибка можно использовать аналоги дорогостоящих препаратов, которые дают тот же результат, что и оригинальное лекарственное средство.

Отличия и особенности противогрибковых препаратов

Препараты против грибка подбирают в зависимости от длительности протекания микоза, от объема пораженной поверхности, наличия сопутствующих заболеваний, характера проявлений грибка.

Формы выпуска противогрибковых средств многообразны – они выпускаются в виде таблеток, мазей, гелей, растворов, свечей. Разнообразие форм выпуска позволяет лечить не только наружные формы микоза (ступни, половые органы, ногти на ногах и руках), так и внутренние проявления грибка. Системное воздействие оказывают противогрибковые препараты в таблетках, для локального лечения используют гели, мази, спреи, крема.

Современная фармакология позволяет успешно лечить грибковые заболевания любого характера

Обратите внимание! Терапия с помощью одного лекарственного средства обычно не приносит желаемого эффекта, т.к. зачастую на теле оседает сразу несколько типов возбудителей. Поэтому врач должен назначить комплексное лечение грибка.

Грибковая инфекция легко адаптируется в любых условиях, быстро развивая устойчивость к различным активным веществам. Поэтому не стоит самостоятельно подбирать препарат от грибка, т.к. это может привести к мутации грибка и развитию более устойчивых его форм.

Когда используют противогрибковые препараты:

Микоз стопы;
Дрожжевая инфекция кожи;
Криптококкоз;
Грибковые инфекции дыхательных путей, глаз;
Вагинальный кандидоз;
Паракокцидоидомикоз;
Гистоплазмоз;
Онихомикоз;
Эпидермофития паховой области;
Дрожжевая инфекция кожи;
Кандидемия;
Кандидоз пищевода и полости рта;
Споротрихоз;
Грибок волосистой части головы;
Опрелости;
Грибок кожи тела.

Лечебные средства против грибка направлены на уничтожение и разрушение возбудителей заболевания, и остановку распространения инфекции. Одни из препаратов успешно побеждают дерматофиты (плесневые грибы), другие направлены на уничтожение непосредственно дрожжевых грибов. Потому препараты подбирают в зависимости от типа возбудителя, который определяется врачом после проведения соответствующих анализов.

Обзор препаратов против грибка

Препараты от грибка классифицируют в зависимости от их химической структуры, клинического предназначения и спектра действия. Наиболее распространенные и эффективные медикаментозные противогрибковые средства относятся к группам азолов, полиенов и аллиламинов.

Группа полиенов

Полиены – противогрибковые препараты широкого спектра действия в таблетках и мазях, пользующиеся наибольшей популярность в лечении микозов. Чаще всего их применяют при терапии кандидоза слизистых оболочек, кожных покровов, желудочно-кишечного тракта.

Список препаратов:

Нистатин – выпускается в виде мази и таблеток для лечения грибка слизистых оболочек и кожи тела. Используют при кандидозе кожных покровов, кишечника, влагалища, полости рта. Практически не имеет противопоказаний, возможны побочные проявления в виде аллергических проявлений. Курс лечения длится от 10 до 14 дней (в соответствии с инструкцией). Цена – от 40 руб.
Леворин – используется при кандидозах ЖКТ и кожи, обладает высокой активностью против трихомонад, грибов Candida, лейшмании. Не допускается к применению при беременности, в возрасте до 2 лет, в период лактации, при печеночной и почечной недостаточности, при панкреатите, язвах кишечника и желудка. Цена – 100-130 руб.
Пимафуцин – оказывает воздействие на огромное количество патогенных грибов, поражающих организм. Назначается при кандидозах ЖКТ, влагалища, для удаления последствий приема антибиотиков и кортикостероидов. Цена – от 250 руб.

Группа азолов

Азолы – синтетические препараты, применяющиеся при терапии микозов волосистой части головы, кожных покровов, для ногтей ног и рук, лишая. Некоторые препараты этой серии используют для лечения кандидозов слизистых оболочек и молочницы.

Список противогрибковых препаратов:

Кетоконазол – препарат против диморфных и дрожжеподобных грибов, фолликулитов, дерматофитов, себорейного дерматита, лишая, хронических кандидозов. Часто применяются для кожи и лечения грибка головы, если наблюдается высокая степень поражения и резистентность к инфекции. Препарат может вызывать обширные побочные эффекты, с осторожностью назначается детям и пожилым пациентам. Цена – от 100 руб.
Микозорал – мазь для лечения эпидермофитии, отрубевидного лишая, себорейного дерматита, дерматомикоза, кандидозов различных типов. Противогрибковые препараты для ногтей, рук, стоп, на основе действующего вещества кетоконазола, выпускаются также в виде шампуни и таблеток внутрь. Цена – от 200 руб.
Себозол – препарат в виде шампуни мази, используемый против дрожжеподобных грибов, диморфитов, стрептококков и стафилококков. Используют для лечения грибковых поражений стоп, ногтей, волосистой части головы, рук. Цена – от 130 руб.
Флуконазол – имеет широкий спектр воздействия при поражениях грибками Cryptococcus, кандидозах полости рта и глотки, дыхательной системы, органов репродуктивной системы, грибках ногтей, лишае. Капсулы с осторожностью применяют в период беременности, при патологических заболеваниях печени и сердца. Цена – от 20 руб.

Обратите внимание! Мази от грибка могут использоваться, как самостоятельное средство от микоза, если область поражения незначительна и болезнь находится в начальной стадии. В остальных случаях мази применяются в составе комплексной терапии грибка.

Группа аллиламинов

Препараты этой серии активно борются с дерматомикозами – грибковыми поражениями волос, кожных покровов, ногтей.

Самое распространенное средство этой группы – Тербинафин. Это препарат локального применения (крем, мазь), используемый при лечении грибков ногтей и кожи, диморфных и плесневых патогенных микроорганизмов. Назначается при выраженных грибковых поражениях ногтей, стоп, головы, туловища. Цена – от 48 руб.

Активное вещество тербинафин разрушает клетки мембраны грибка и провоцирует гибель грибковой колонии. Кроме того, вещество не накапливается в организме и удаляется целиком через печень, что позволяет использовать средства на его основе для лечения микозов у беременных и детей.

Недорогие аналоги

Существует масса препаратов против грибка, но в основном эти лекарства являются аналогами друг друга. Происходит это потому, что со временем запатентованная лекарственная формула становится доступной другим фармацевтическим компаниям, которые на ее основе выпускают дженерики – идентичные по составу и действию лекарства, которые в то же время являются не столь дорогими по цене.

Дженерики имеют собственное название препарата, но вычислить, чьим аналогом они являются, можно по действующему веществу лекарства, которое прописывается на упаковке.

Тербинафин, одно из наиболее эффективных средств против грибка, имеет следующие аналоги:

Тербизол;
Бинофин;
Фунготербин;
Экзифин;
Ламикан.

Активное вещество флуконазол содержится в препаратах:

Фуцис;
Дифлюкан;
Нофунг;
Микосист;
Микофлюкан.

Кетоканазол имеет действующие аналоги – Фунгавис, Низорал, Микозорал.

Стоимость антигрибковых препаратов не всегда связанна с качеством. Дешевые аналоги дорогостоящих антимикозных препаратов, как правило, ничем не уступают в эффективности

Цена препаратов против грибков колеблется от очень дорогих до совсем дешевых средств при абсолютно идентичной эффективности лекарств. Наиболее недорогие аналоги встречаются в серии препаратов на основе кетоконазола и флуконазола. Аналоги тербинафина занимают среднюю позицию, а наиболее дорогими являются препараты на основе итраконазола (Итрамикол, Ирунин, Итразол, Кандитрал).

Препараты для детей

Противогрибковые препараты для детей в основном используют местно – мази, кремы, спреи, порошки для наружного применения, лаки, капли, шампуни. Средства локального применения основываются на действии активных веществ триазола, аллиаламина, имидазола.

Местные препараты наиболее эффективны при лечении кандидоза, эпидермофитии и разноцветного лишая.

При кандидозном стоматите ребенку назначают препараты в виде таблеток либо пластинок для рассасывания. Лечение грибковой инфекции в органах зрения основывается на применении суспензии с нистатином. Грибок ногтей у детей лечится специальным лаком, который не только нейтрализует колонии грибков, но и создает на ногтевой пластине защитную пленку.

Наиболее распространенные препараты местного применения:

Микозан;
Нистатин;
Аморолфин.

Системная терапия проводится только при условии возникновения больших очагов поражения и быстрого их распространения. К системным препаратам относят:

Флуконазол;
Микосептин;
Тербинафин.

Самостоятельное лечение противогрибковыми препаратами в педиатрии не допускается, т.к. медикаменты имеют целый ряд побочных явлений и противопоказаний. Правильный план лечения может составить только квалифицированный врач.

Грибковое поражение ногтя, или онихомикоз, – распространенное дерматологическое заболевание. Согласно статистике, микотические инфекции на руках и ногах встречаются у каждого десятого жителя планеты. Первый симптом недуга – кожный зуд, к которому затем присоединяются покраснения, шелушения, трещины, неприятный запах.

По мере прогрессирования болезни патологические изменения появляются и на ногтевой пластине: она утолщается и желтеет, структура становится рыхлой и ломкой. Вовремя остановить онихомикоз могут противогрибковые препараты для ногтей внутреннего (в таблетках и капсулах) и наружного (в виде мазей, гелей, растворов, лаков) применения.

Наружные противогрибковые препараты: мази, гели, кремы, спреи

На ранних стадиях заболевания, пока поражения ногтевых пластин только поверхностные, лучше использовать местные средства. Наружные препараты для лечения грибка ногтей не влияют на весь организм, поэтому применение реже сопровождается аллергическими реакциями и другими побочными эффектами. Мази, спреи и растворы используют и в тех случаях, когда назначение системных антимикотиков нежелательно: при заболеваниях почек, печени, беременности, лактации.

С другой стороны, одной местной терапией достичь желаемого результата на поздних стадиях болезни нельзя . В запущенных состояниях, когда инфекция проникла вглубь пластины или распространилась на корень ногтя, мази, растворы и спреи проблемы не устраняют: они медленно впитываются в толстую ороговевшую поверхность, быстро с нее стираются. Улучшить проникновение активных веществ, содержащихся в таких средствах, можно, спилив или удалив больной ноготь.

Популярные препараты наружного применения от грибка ногтей:

«Кетоконазол», «Лоцерил», «Циклопирокс» – средства широкого спектра действия.
«Батрафен» – производное циклопирокса.
«Амфотерицин В», «Нистатин» – полиентовые антибиотики, подавляющие плесневые и дрожжевые грибы.
«Бифоназол», «Микоспор», «Оксиконазол», «Эконазол» – производные имидазола.
«Залаин» и «Миконазол» эффективны при лечении онихомикозов, вызванных дрожжевыми грибками и дерматофитами.
«Ламизил» – препарат на основе тербинафина.
«Нафтифин» – производное аллиламина.

Как правильно наносить противогрибковые средства? Стопы предварительно распаривают в теплой воде. В ванночку для ногтей можно добавить соду или морскую соль – так кожа и роговые пластинки быстрее размягчатся. После 15-минутной процедуры ноги вытирают насухо, а на пораженные участки распыляют спрей или наносят тонким слоем антимикозный гель (крем). При тяжелой форме поражения кожу и ногти обрабатывают таким способом дважды в день. Длительность курса лечения определяет врач (от 2 до 6 месяцев).

Лечебные пластыри и лаки для ногтей

Для удаления пораженного участка ногтевой пластины, наряду с кератолитическими мазями, применяют специальные пластыри. Содержащиеся в них кислоты (салициловая, трихлоруксусная) и мочевина размягчают, а йод дезинфицирует. В некоторых средствах присутствуют и антимикотики (кетоконазол).

Как пользоваться кератолитическим пластырем?

Вначале место наложения очистите и обезжирьте.
Пораженную ногтевую пластину закройте пластырем.
Поверх наложите лейкопластырь и бинт.
Через пару дней все снимите, удалите омертвевшие частицы.
Наложите пластырь повторно.

Эффективное наружное средство от грибка ногтей – лечебный лак. Он, в отличие от мазей и растворов, хорошо проникает вглубь пластины, борется с уже имеющимся грибком, препятствует повторному заражению. Кроме того, противогрибковый лак для ногтей слегка подсушивает, ускоряет регенерационные процессы.

Среди препаратов данной категории отлично себя зарекомендовали:

«Лоцерил» (Франция) – 5-процентный лак, содержащий аморолфин. Активен в отношении актиномицетов, дерматофитов, дрожжевых и диморфных грибов. После аппликации действует в течение 7–10 дней.
«Батрафен» (Германия) – эффективное средство, обладающее антибактериальной и противогрибковой активностью. В 1 г лака содержится 0,8 г циклопирокса. Противопоказан при беременности.
«Демиктен» (Россия) – лекарственный препарат на основе альдегида муравьиной кислоты (дезинфицирующего агента). Способен бороться с лишаем, микроспорией, кандидамикозом, руброфитией.
«Нейлэксперт» (Нидерланды) содержит силиконовые масла и комплекс, создающий гидрофобную пленку на поверхности ногтевой пластины. После применения лака улучшение состояния ногтя наступает уже через 4 недели.

Как пользоваться антимикозным лаком?

Совет. Фармкомпании «Байер» и «Керн Фарма» делают противогрибковые препараты в виде наборов для ногтей ног и рук. Выбрав такую лечебную серию, вы можете за один раз приобрести лак, мазь двойного действия (кератолитик и антимикотик), пластырь, специальную пилочку.

Таблетки и капсулы для лечения грибка ногтей

Даже самое эффективное наружное противогрибковое средство лечит полгода. Если же поражена большая часть ногтевой пластины, на исцеление может уйти от 9 месяцев до года. Ускорить этот процесс позволяет пероральный прием лекарств.

В зависимости от действующего вещества антимикотики, выпускаемые в таблетках и капсулах, делятся на несколько групп. К препаратам на основе тербинафина относится «Ламизил», «Тербизил», «Атифин». Лучшее (среди содержащих итраконазол) средство от грибка ногтей – «Орунгал». Производятся антимикотики с флуконазолом: «Микомакс», «Дифлюкан», «Микофлюкан». Помимо этих трех групп, к препаратам системного действия относятся также имидазолы (миконазол, кетоконазол, бифоназол), гризаны (гризеофульвин) и полиентовые антибиотики (нистатин, амфотерицин В), однако при лечении онихомикозов в таблетированной форме их не применяют из-за низкой эффективности.

Таблетки с флуконазолом, итраконазолом и тербинафином назначают при среднетяжелых и тяжелых формах заболевания. Пациентам стоит знать, что эти препараты вызывают массу побочных эффектов. Если принимать противогрибковые лекарства нерационально и бесконтрольно, может появиться дисбиоз кишечника. Кроме того, повышается невосприимчивость организма к лекарственным средствам, а значит, вылечиться от грибка в дальнейшем будет сложнее.

Средства для системного лечения грибка ногтей должен назначать только врач. При подборе препаратов он учитывает разные факторы: тип возбудителя, противопоказания, особенности организма, возраст пациента, сочетаемость внутренних и наружных препаратов между собой, схему лечения. Профессиональный подход позволит избежать побочных эффектов, осложнений и рецидивов.

В последние десятилетия отмечается значительный рост грибковых заболеваний. Это связано со многими факторами и, в частности, с широким применением в медицинской практике антибиотиков широкого спектра действия, иммунодепрессантов и других групп ЛС.

В связи с тенденцией к росту грибковых заболеваний (как поверхностных, так и тяжелых висцеральных микозов, ассоциированных с ВИЧ-инфекцией, онкогематологическими заболеваниями), развитием устойчивости возбудителей к имеющимся ЛС, выявлением видов грибов, ранее считавшихся непатогенными (в настоящее время потенциальными возбудителями микозов считаются около 400 видов грибов), возросла потребность в эффективных противогрибковых средствах.

Противогрибковые средства (антимикотики) — лекарственные средства, обладающие фунгицидным или фунгистатическим действием и применяемые для профилактики и лечения микозов.

Для лечения грибковых заболеваний используют ряд лекарственных средств, различных по происхождению (природные или синтетические), спектру и механизму действия, противогрибковому эффекту (фунгицидный или фунгистатический), показаниям к применению (местные или системные инфекции), способам назначения (внутрь, парентерально, наружно).

Существует несколько классификаций лекарственных средств, относящихся к группе антимикотиков: по химической структуре, механизму действия, спектру активности, фармакокинетике, переносимости, особенностям клинического применения и др.

В соответствии с химическим строением противогрибковые средства классифицируют следующим образом:

1. Полиеновые антибиотики: нистатин, леворин, натамицин, амфотерицин В, микогептин.

2. Производные имидазола: миконазол, кетоконазол, изоконазол, клотримазол, эконазол, бифоназол, оксиконазол, бутоконазол.

3. Производные триазола: флуконазол, итраконазол, вориконазол.

4. Аллиламины (производные N-метилнафталина): тербинафин, нафтифин.

5. Эхинокандины: каспофунгин, микафунгин, анидулафунгин.

6. Препараты других групп: гризеофульвин, аморолфин, циклопирокс, флуцитозин.

Подразделение противогрибковых препаратов по основным показаниям к применению представлено в классификации Д.А. Харкевича (2006 г.):

I. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных патогенными грибами:

1. При системных или глубоких микозах (кокцидиоидомикоз, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, криптококкоз, бластомикоз):

Антибиотики (амфотерицин В, микогептин);

Производные имидазола (миконазол, кетоконазол);

Производные триазола (итраконазол, флуконазол).

2. При эпидермомикозах (дерматомикозах):

Антибиотики (гризеофульвин);

Производные N-метилнафталина (тербинафин);

Производные нитрофенола (хлорнитрофенол);

Препараты йода (раствор йода спиртовой, калия йодид).

II. Средства, применяемые при лечении заболеваний, вызванных условно-патогенными грибами (например при кандидамикозе):

Антибиотики (нистатин, леворин, амфотерицин В);

Производные имидазола (миконазол, клотримазол);

Бис-четвертичные аммониевые соли (деквалиния хлорид).

В клинической практике противогрибковые средства делят на 3 основные группы:

1. Препараты для лечения глубоких (системных) микозов.

2. Препараты для лечения эпидермофитий и трихофитий.

3. Препараты для лечения кандидозов.

Выбор ЛС при терапии микозов зависит от вида возбудителя и его чувствительности к ЛС (необходимо назначение ЛС с соответствующим спектром действия), особенностей фармакокинетики ЛС, токсичности препарата, клинического состояния пациента и др.

Грибковые заболевания известны очень давно, еще со времен античности. Однако возбудители дерматомикозов, кандидоза были выявлены только в середине XIX в., к началу XX в. были описаны возбудители многих висцеральных микозов. До появления в медицинской практике антимикотиков для лечения микозов использовали антисептики и калия йодид.

В 1954 г. была обнаружена противогрибковая активность у известного с конца 40-х гг. XX в. полиенового антибиотика нистатина, в связи с чем нистатин стал широко применяться для лечения кандидоза. Высокоэффективным противогрибковым средством оказался антибиотик гризеофульвин. Гризеофульвин был впервые выделен в 1939 г. и использовался при грибковых заболеваниях растений, в медицинскую практику был внедрен в 1958 г. и явился исторически первым специфическим антимикотиком для лечения дерматомикозов у человека. Для лечения глубоких (висцеральных) микозов начали использовать другой полиеновый антибиотик — амфотерицин В (был получен в очищенном виде в 1956 г.). Крупные успехи в создании противогрибковых средств относятся к 70-м гг. XX в., когда были синтезированы и внедрены в практику производные имидазола — антимикотики II поколения — клотримазол (1969 г.), миконазол, кетоконазол (1978 г.) и др. К антимикотикам III поколения относятся производные триазола (итраконазол — синтезирован в 1980 г., флуконазол — синтезирован в 1982 г.), активное использование которых началось в 90-е годы, и аллиламины (тербинафин, нафтифин). Антимикотики IV поколения — новые ЛС, уже зарегистрированные в России или находящиеся в стадии клинических испытаний, — липосомальные формы полиеновых антибиотиков (амфотерицина В и нистатина), производные триазола (вориконазол — создан в 1995 г., позаконазол — зарегистрирован в России в конце 2007 г., равуконазол — в России не зарегистрирован) и эхинокандины (каспофунгин).

Полиеновые антибиотики — антимикотики природного происхождения, продуцируемые Streptomyces nodosum (амфотерицин В), Actinomyces levoris Krass (леворин), актиномицетом Streptoverticillium mycoheptinicum (микогептин), актиомицетом Streptomyces noursei (нистатин).

Механизм действия полиеновых антибиотиков достаточно изучен. Эти ЛС прочно связываются с эргостеролом клеточной мембраны грибов, нарушают ее целостность, что приводит к потере клеточных макромолекул и ионов и к лизису клетки.

Полиены имеют самый широкий спектр противогрибковой активности in vitro среди антимикотиков. Амфотерицин В при системном применении активен в отношении большинства дрожжеподобных, мицелиальных и диморфных грибов. При местном применении полиены (нистатин, натамицин, леворин) действуют преимущественно на Candida spp. Полиены активны в отношении некоторых простейших — трихомонад (натамицин), лейшманий и амеб (амфотерицин В). Малочувствительны к амфотерицину В возбудители зигомикоза. К полиенам устойчивы дерматомицеты (род Trichophyton, Microsporum и Epidermophyton ), Pseudoallescheria boydi и др.

Нистатин, леворин и натамицин применяют и местно, и внутрь при кандидозе, в т.ч. кандидозе кожи, слизистой оболочки ЖКТ, генитальном кандидозе; амфотерицин В используется преимущественно для лечения тяжелых системных микозов и является пока единственным полиеновым антибиотиком для в/в введения.

Все полиены практически не всасываются из ЖКТ при приеме внутрь, и с поверхности неповрежденной кожи и слизистых оболочек при местном применении.

Общими побочными системными эффектами полиенов при приеме внутрь являются: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, а также аллергические реакции; при местном использовании — раздражение и ощущение жжения кожи.

В 80-е годы был разработан ряд новых ЛС на основе амфотерицина В — липид-ассоциированные формы амфотерицина В (липосомальный амфотерицин В — Амбизом, липидный комплекс амфотерицина В — Абелсет, коллоидная дисперсия амфотерицина В — Амфоцил), которые в настоящее время внедряются в клиническую практику. Их отличает существенное снижение токсичности при сохранении противогрибкового действия амфотерицина В.

Липосомальный амфотерицин В — современная лекарственная форма амфотерицина В, инкапсулированного в липосомы (везикулы, формирующиеся при диспергировании в воде фосфолипидов), отличается лучшей переносимостью.

Липосомы, находясь в крови, долгое время остаются интактными; высвобождение активного вещества происходит только при контакте с клетками гриба при попадании в ткани, пораженные грибковой инфекцией, при этом липосомы обеспечивают интактность ЛС по отношению к нормальным тканям.

В отличие от обычного амфотерицина В, липосомальный амфотерицин В создает более высокие концентрации в крови, чем обычный амфотерицин В, практически не проникает в ткань почек (менее нефротоксичен), обладает более выраженными кумулятивными свойствами, период полувыведения в среднем составляет 4-6 дней, при длительном использовании возможно увеличение до 49 дней. Нежелательные реакции (анемия, лихорадка, озноб, гипотензия), по сравнению со стандартным препаратом, возникают реже.

Показаниями к применению липосомального амфотерицина В являются тяжелые формы системных микозов у пациентов с почечной недостаточностью, при неэффективности стандартного препарата, при его нефротоксичности или некупируемых премедикацией выраженных реакциях на в/в инфузию.

Азолы (производные имидазола и триазола) — наиболее многочисленная группа синтетических противогрибковых средств.

Эта группа включает:

Азолы для системного применения — кетоконазол, флуконазол, итраконазол, вориконазол;

Азолы для местного применения — бифоназол, изоконазол, клотримазол, миконазол, оксиконазол, эконазол, кетоконазол.

Первый из предложенных азолов системного действия (кетоконазол) в настоящее время из клинической практики вытесняют триазолы — итраконазол и флуконазол. Кетоконазол практически утратил свое значение ввиду высокой токсичности (гепатотоксичность) и используется преимущественно местно.

Все азолы имеют одинаковый механизм действия. Противогрибковое действие азолов, как и полиеновых антибиотиков, обусловлено нарушением целостности мембраны клетки гриба, но механизм действия иной: азолы нарушают синтез эргостерола — основного структурного компонента клеточной мембраны грибов. Эффект связан с ингибированием цитохром P450-зависимых ферментов, в т.ч. 14-альфа-деметилазы (стерол-14-деметилаза), катализирующей реакцию превращения ланостерола в эргостерол, что и приводит к нарушению синтеза эргостерола клеточной мембраны грибов.

Азолы имеют широкий спектр противогрибкового действия, оказывают преимущественно фунгистатический эффект. Азолы для системного применения активны в отношении большинства возбудителей поверхностных и инвазивных микозов, включая Candida spp. (в т.ч. Candida albicans, Candida tropicalis ), Cryptococcus neoformans, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Paraccoccidioides brasiliensis. Обычно к азолам мало чувствительны или резистентны Candida glabrata, Candida krucei, Aspergillus spp., Fusarium spp. и зигомицеты (класс Zygomycetes ). На бактерии и простейших азолы не действуют (за исключением Leishmania major ).

Самый широкий спектр действия среди пероральных антимикотиков имеют вориконазол и итраконазол. Оба отличаются от других азолов наличием активности в отношении плесневых грибков Aspergillus spp. Вориконазол отличается от итраконазола высокой активностью в отношении Candida krusei и Candida grabrata , а также большей эффективностью против Fusarium spp. и Pseudallescheria boydii.

Азолы, применяемые местно, активны преимущественно в отношении Candida spp. , дерматомицетов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton ) и Malassezia furfur (син. Pityrosporum orbiculare ). Они действуют также на ряд других грибов, вызывающих поверхностные микозы, на некоторые грамположительные кокки и коринебактерии. Клотримазол проявляет умеренную активность в отношении анаэробов (Bacteroides, Gardnerella vaginalis), в высоких концентрациях — в отношении Trichomonas vaginalis.

Вторичная резистентность грибов при использовании азолов развивается редко. Однако при длительном применении (например, при лечении кандидозного стоматита и эзофагита у ВИЧ-инфицированных больных на поздних стадиях) к азолам постепенно развивается устойчивость. Возможны несколько путей развития устойчивости. Основной механизм устойчивости у Candida albicans обусловлен накоплением мутаций гена ERG11 , кодирующего стерол-14-деметилазу. В результате ген цитохрома перестает связываться с азолами, но остается доступным для естественного субстрата — ланостерола. Перекрестная устойчивость развивается ко всем азолам. Кроме того, у Candida albicans и Candida grabrata устойчивость может быть обусловлена выведением ЛС из клетки с помощью переносчиков, в т.ч. АТФ-зависимых. Возможно также усиление синтеза стерол-14-деметилазы.

Препараты для местного применения при создании высоких концентраций в месте действия могут действовать фунгицидно в отношении некоторых грибов.

Фармакокинетика азолов. Азолы для системного применения (кетоконазол, флуконазол, итраконазол, вориконазол) хорошо всасываются при приеме внутрь. Биодоступность кетоконазола и итраконазола может значительно варьировать в зависимости от уровня кислотности в желудке и приема пищи, тогда как абсорбция флуконазола не зависит ни от pH в желудке, ни от приема пищи. Триазолы метаболизируются медленнее, чем чем имидазолы.

Флуконазол и вориконазол применяют внутрь и в/в, кетоконазол и итраконазол — только внутрь. Фармакокинетика вориконазола, в отличие от других системных азолов, является нелинейной — при повышении дозы в 2 раза AUC увеличивается в 4 раза.

Флуконазол, кетоконазол, итраконазол и вориконазол распределяются в большинство тканей, органов и биологических жидкостей организма, создавая в них высокие концентрации. Итраконазол может накапливаться в коже и ногтевых пластинках, где его концентрации в несколько раз превышают плазменные. Итраконазол практически не проникает в слюну, внутриглазную и спинно-мозговую жидкость. Кетоконазол плохо проходит через ГЭБ и определяется в спинно-мозговой жидкости лишь в небольших количествах. Флуконазол хорошо проходит через ГЭБ (уровень его в ликворе может достигать 50-90% от уровня в плазме) и гематоофтальмический барьер.

Системные азолы отличаются длительностью периода полувыведения: T 1/2 кетоконазола — около 8 ч, итраконазола и флуконазола — около 30 ч (20-50 ч). Все системные азолы (кроме флуконазола) метаболизируются в печени и выводятся преимущественно через ЖКТ. Флуконазол отличается от других антифунгальных средств тем, что выводится через почки (преимущественно в неизмененном виде — 80-90%).

Азолы для местного применения (клотримазол, миконазол и др.) плохо абсорбируются при приеме внутрь, в связи с чем используются для местного лечения. Эти ЛС создают в эпидермисе и нижележащих слоях кожи высокие концентрации, которые превосходят МПК для основных патогенных грибов. Наиболее длительный период полувыведения из кожи отмечается у бифоназола (19-32 ч). Системная абсорбция через кожу минимальна. Например, при местной аппликации бифоназола 0,6-0,8% абсорбируется здоровой и 2-4% — воспаленной кожей. При вагинальном применении клотримазола абсорбция составляет 3-10%.

Общепризнанные показания к назначению азолов системного действия: кандидоз кожи, включая интертригинозный кандидоз (дрожжевую опрелость кожных складок и паховой области); онихомикоз, кандидозная паронихия; кератомикозы (отрубевидный лишай, трихоспороз); дерматофитии, включая поверхностную трихофитию гладкой кожи лица, туловища и волосистой части головы, инфильтративно-нагноительную трихофитию, эпидермофитию паховой области и стоп, микроспорию; субкутанные микозы (споротрихоз, хромомикоз); псевдоаллешериоз; кандидозный вульвовагинит, кольпит и баланопостит; кандидоз слизистых оболочек полости рта, глотки, пищевода и кишечника; системный (генерализованный) кандидоз, в т.ч. кандидемия, диссеминированный, висцеральный кандидоз (кандидозные миокардит, эндокардит, бронхит, пневмония, перитонит, кандидоз мочевыводящих путей); глубокие эндемические микозы, включая кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз и бластомикоз; криптококкоз (кожи, легких и других органов), криптококковый менингит; профилактика грибковых инфекций у больных со сниженным иммунитетом, трансплантированными органами и злокачественными новообразованиями.

Показания к назначению азолов местного действия: кандидоз кожи, кандидозная паронихия; дерматофитии (эпидермофития и трихофития гладкой кожи, кистей и стоп, микроспория, фавус, онихомикоз); отрубевидный (разноцветный) лишай; эритразма; себорейный дерматит; кандидоз полости рта и глотки; кандидозные вульвит, вульвовагинит, баланит; трихомониаз.

Побочные эффекты азолов системного применения включают:

Нарушения со стороны органов ЖКТ, в т.ч. боль в животе, нарушение аппетита, тошнота, рвота, диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха;

Со стороны нервной системы и органов чувств, в т.ч. головная боль, головокружение, сонливость, парестезии, тремор, судороги, нарушение зрения;

гематологические реакции — тромбоцитопения, агранулоцитоз;

аллергические реакции — кожная сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона.

При наружном применении азолов в 5% случаев появляются сыпь, зуд, жжение, гиперемия, шелушение кожи, редко — контактный дерматит.

При интравагинальном применении азолов: зуд, жжение, гиперемия и отек слизистой оболочки, выделения из влагалища, учащение мочеиспускания, боль во время полового акта, ощущение жжения в пенисе у полового партнера.

Взаимодействие азолов. Поскольку азолы ингибируют окислительные ферменты системы цитохрома Р450 (кетоконазол > итраконазол > флуконазол), эти ЛС могут изменять метаболизм других лекарств и синтез эндогенных соединений (стероиды, гормоны, простагландины, липиды и др.).

Аллиламины — синтетические ЛС. Оказывают преимущественно фунгицидное действие. В отличие от азолов, блокируют более ранние стадии синтеза эргостерола. Механизм действия обусловлен ингибированием фермента скваленэпоксидазы, катализирующей вместе со скваленциклазой превращение сквалена в ланостерол. Это приводит к дефициту эргостерина и к внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель гриба. Аллиламины обладают широким спектром активности, однако клиническое значение имеет только их действие на возбудителей дерматомикозов, в связи с чем основными показаниями к назначению аллиламинов являются дерматомикозы. Тербинафин применяют местно и внутрь, нафтифин — только местно.

Эхинокандины. Каспофунгин — препарат из новой группы противогрибковых средств — эхинокандинов. Исследования веществ этой группы начались примерно 20 лет назад. В настоящее время в России зарегистрированы каспофунгин, микафунгин и анидулафунгин. Каспофунгин представляет собой полусинтетическое липопептидное соединение, синтезированное из продукта ферментации Glarea lozoyensis. Механизм действия эхинокандинов связан с блокадой синтеза (1,3)-β-D-глюкана — составного компонента клеточной стенки грибов, что приводит к нарушению ее образования. Каспофунгин активен в отношении Candida spp., в т.ч. штаммов, резистентных к азолам (флуконазол, итраконазол), амфотерицину В или флуцитозину, имеющих иной механизм действия. Обладает активностью против различных патогенных грибов рода Aspergillus, а также вегетативных форм Pneumocystis carinii. Устойчивость к эхинокандидам возникает в результате мутации гена FKS 1 , который кодирует большую субъединицу (1,3)-β-D-глюкансинтазы.

Каспофунгин применяется только парентерально, т.к. биодоступность при пероральном приеме составляет не более 1%.

Назначают каспофунгин для эмпирической терапии у пациентов с фебрильной нейтропенией при подозрении на грибковую инфекцию, при кандидозе ротоглотки и пищевода, инвазивном кандидозе (в т.ч. кандидемии), инвазивном аспергиллезе при неэффективности или непереносимости других видов терапии (амфотерицин В, амфотерицин В на липидных носителях и/или итраконазол).

Поскольку в клетках млекопитающих (1,3)-β-D-глюкан не присутствует, каспофунгин оказывает действие только на грибы, в связи с чем его отличает хорошая переносимость и небольшое количество нежелательных реакций (обычно не требующих отмены терапии), в т.ч. лихорадка, головная боль, боль в животе, рвота. Имеются сообщения о случаях возникновения на фоне применения каспофунгина аллергических реакций (сыпь, отек лица, зуд, ощущение жара, бронхоспазм) и анафилаксии.

ЛС других групп. К противогрибковым препаратам других групп относятся средства для системного (гризеофульвин, флуцитозин) и местного (аморолфин, циклопирокс) применения.

Гризеофульвин — одно из первых противогрибковых средств природного происхождения — антибиотик, продуцируемый плесневым грибом Penicillium nigricans (griseofulvum). Гризеофульвин имеет узкий спектр активности — эффективен только в отношении дерматомицетов. Применяется внутрь при лечении тяжелых форм дерматомикозов, которые плохо поддаются лечению наружными противогрибковыми средствами.

Аморолфин — синтетический антимикотик широкого спектра действия для местного использования (в виде лака для ногтей).

Циклопирокс — синтетическое ЛС для местного применения.

Флуцитозин — фторированный пиримидин, по механизму действия отличается от других противогрибковых средств. Применяется в/в для лечения системных инфекций, в т.ч. генерализованного кандидоза, криптококкоза, хромобластоза, аспергиллеза (только в сочетании с амфотерицином В).

Выбор противогрибкового препарата основывается на клинической картине и результатах лабораторных методов исследований на грибки. К этим исследованиям многие авторы относят следующие:

1. Микроскопию нативных препаратов мокроты, экссудата, крови, соскобов с языка, миндалин, микробиоптатов и т.п.

2. Микроскопию окрашенных препаратов (биосубстратов). При этом важно обнаружить не просто клетки грибков, а их вегетирующие формы — почкующиеся клетки, мицелий, псевдомицелий.

3. Культуральное микроскопическое исследование с посевом материала на питательные среды для выявления вида и штамма грибка-возбудителя.

4. Цитологическое исследование биосубстратов.

5. Гистологическое исследование биоптатов (оценка инвазивности процесса).

6. Иммунологические методы диагностики используют с целью выявления антител к грибкам, а также сенсибилизации, повышенной чувствительности к ним.

7. Определение метаболитов-маркеров грибков рода кандида с помощью азохроматографического мониторинга. Основной метаболит-маркер — Д-арабинитол (фоновая концентрация в крови составляет от 0 до 1 мкг/мл, в ликворе — 2-5 мкг/мл). Другие маркеры-компоненты клеточной стенки грибков рода кандида — манноза (в норме в сыворотке крови детей — до 20-30 мкг/мл) и маннитол (в норме — до 12-20 мкг/мл).

8. Обнаружение специфических антигенов кандида (методом латекс-агглютинации и с помощью иммуноферментного анализа для определения маннана) характерно для больных с генерализованными и висцеральными формами кандидоза и редко встречаются при поверхностных формах.

При глубоких микозах использование перечисленных методов лабораторной диагностики обязательно.

Концентрации противогрибковых препаратов в крови определяют только в рамках научных исследований. Исключением является флуцитозин — его побочное действие зависит от дозы, а при почечной недостаточности концентрация в крови быстро достигает токсической. Эффективность и нежелательные эффекты азолов и амфотерицина В напрямую не зависят от их сывороточных концентраций.

В настоящее время в стадии разработки находятся антимикотики, являющиеся представителями уже известных групп противогрибковых средств, а также относящиеся к новым классам соединений: коринекандин, фузакандин, сордарины, циспентацин, азоксибациллин.

Препараты

Препаратов - 2934 ; Торговых названий - 194 ; Действующих веществ - 34

Действующее вещество	Торговые названия
Информация отсутствует

Таблетированные противогрибковые препараты. Недорогие и эффективные противогрибковые препараты — список лучших